 Echinacea è un genere di piante erbacee perenni della famiglia delle Asteraceae, originarie del Nord America. La specie più nota, per le innumerevoli virtù salutari è la angustifolia, il cui nome linneaiano è Rudbeckia angustifolia dedicata a O. Rudbeck, botanico svedese del XVII sec. Nel XIX secolo Moench lo denominò Echinacea, dal greco echinos = riccio, per i semi che hanno, alla sommità, un margine membranoso con 4 denti. La specie angustiflia deve il suo nome alle foglie molto piccole. Specie affine alla angustifolia è la purpurea Moench, così denominata per i flosculi rossi o rosei. Sebbene la specie più usata da erboristi e fitoterapeuti sia l’angustofolia, la più parte delle ricerche scientifiche ha riguardato la purpurea. La droga si compone della pianta intera, con particolare riferimentio a radici e foglie) ed è inserita nella Farcapoea ufficiale Italiana nell’edizione del 1991. La stessa si compone di: olio essenziale (0,05-0,2%), con echinolone, pentadecenoni, cariofilleni, umulene, germacreni, monoterpeni, ecc.
; alchilamidi: echinaceina (=alfa-sashoolo), isobutilamidi degli acidi undeca - e dodeca - en - inici; composti polifenolici: echinacoside, 6-0-caffeoil-echinacoside , verbascoside, ac. clorogenico, cinarina, a. caffeico e suoi esteri; glicosidi flavonoidici con agliconi luteolina, quercetina, apigenina, quercetagenina, isoramnetina, ecc.; alcaloidi; polline; sesquiterpeni, polisaccaridi immunostimolanti (eteroxilani e arabinoramnogalattani); glicoproteine; triterpeni; betaine; inulina. L’Echinacea era nota agli indiani d’America i quali la usavano per curare ogni specie di piaghe e di ferite, non escluse quelle provocate dal morso dei serpenti. E’ presumibile che gli indiani del Nebraska, del Missuri e i Sioux, impiegassero l’E. angustifolia perchè più comune delle altre specie, nelle regioni da essi abitate. E’ più probabile invece che l’E. purpurea venisse usata dagli indiani della Virginia, regione questa in cui non vegetano altre specie di questa pianta. Le prime notizie sull’introduzione dell’Echinacea nella medicina pratica si debbono a J.U. Lloyd (1904) mentre la droga usata anche più tardi, dai medici americani, venne precedentemente identificata da G.
C. Lloyd (fratello di J. U. Lloyd), come E. angustifolia. Lo Schindler (1940) nota che nel Nordamerica vengono impiegate in terapia diverse specie di Echinacea ma soprattutto l’E. angustifolia e la E. pallida, più raramente l’E. purpurea. Stranamente, le denominazioni relative alle diverse specie, verrebbero spesso considerate, secondo lo Schindler, come sinonimi ma l’HAB (Farmacopea omeopatica tedesca), come anche l’americana, ne fanno una netta distinzione e considerano officinale soltanto l’E. angustifolia, la quale però, nella pratica, viene spesso scambiata con la pallida, botanicamente molto simile. L’Echinacea venne raccomandata fin dai primi anni del nostro secolo nella terapia delle infezioni localizzate e generali (piaghe e ferite infette, foruncoli, febbre infettive e settiche) per le sue proprietà di aumentare la resistenza dei tessuti e dell’organismo alle infezioni (1904). Dallo Stimson (1900) venne preconizzata anche come droga ad azione analgesica e afrodisiaca ma tali azioni non vennero confermate dai risultati delle successive ricerche farmacologiche. Il Busing (1952), in considerazione dell’importanza che viene attribuita al grado di polimerizzazione degli acidi jaluronici sulla viscosità dei liquidi tessutali e quindi sulla maggior o minor facilità e rapidità di diffusione degli agenti infettivi nei tessuti, ha voluto provare se l’Echinacea ha il potere di inibire le proprietà di depolimerizzazione della jaluronidasi e quindi di garantire la stabilità degli acidi jaluronici altamente polimerizzati anche in presenza della stessa jaluronidasi attiva.
I risultati delle prove eseguite dal Busing hanno infatti dimostrato che l’estratto standardizzato di Echinacea purpurea è dotato veramente di tale proprietà e che quindi anche questa può essere annoverata fra quelle che contribuiscono ad aumentare le difese dell’organismo dall’aggressione degli agenti infettivi. Successivamente lo stesso Busing trovò che i componenti dell’Echinacea sono in grado di aumentare in modo durevole e intenso, dopo una diminuzione iniziale e transitoria, il tasso di properdina, sieroproteina questa che, com’è noto, è presente nel sangue come costituente fondamentale del sistema properdinico (complemento e ioni Mg) ed è capace di uccidere in vitro, batteri e protozoi, o di inattivare i virus, di lisare gli eritrociti anormali e di aumentare la resistenza degli animali alle infezioni. Ad analoghe conclusioni sono pervenuti Koch e Haase (1952) i quali sperimentando su ratti e valendosi del “test” di Spreading, da essi opportunamente modificato, sono giunti alla determinazione quantitativa delle sostanze che attivano o inibiscono la jaluronidasi. Gli AA. hanno così potuto confermare che l’Echinacina contiene un principio antijaluronidasico in misura tale che cc 0,04 di Echinacina su 2 U.
Schering di Kinetina, corrispondono all’effetto di 1 mg. di cortisone e che l’Echinacina alla concentrazione di 7:1 è capace di inibire completamente l’azione jaluronidasica. Lo stesso Koch in collaborazione con Uebel (1953) trovò che per trattamento del tessuto sottocutaneo che Echinacina, è possibile arrestare, localizzandola, un’infezione prodotta da streptococchi, laddove il trattamento con farmaldeide, non modifica il decorso dell’infezione che evolve determinando una polisierosite muco-purulenta che conduce rapidamente a morte degli animali. L’effetto inibente dell’Echinacina potrebbe essere dovuto, secondo gli AA., a due differenti meccanismi d’azione: ad un’azione inibitrice diretta sulla jaluronidasi nel senso precedentemente descritto e ad un’azione indiretta sul sistema acido jaluronico-jaluronidasi, secondaria ad un aumento particolarmente notevole dei fibroblasti, dovuto all’Echinacina. Dopo l’avvento dei nuovi chemioterapici e degli antibiotici, il valore terapeutico attribuito in passato a quelle sostanze che stimolando le naturali difese dell’organismo, agiscono aspecificamente contro i germi patogeni, subì una notevole riduzione, ma nuova importanza esse acquisirono allorchè ci si rese conto che la resistenza che assumevano i germi di fronte all’azione delle suddette nuove sostanze, poteva essere più o meno completamente annullata soltanto mediante l’azione associata di stimoli aspecifici.
I risultati di esperienze cliniche condotte da diversi AA., sull’aumento di resistenza dell’organismo, determinato dall’Echinacina e i favorevoli risultati ottenuti nel trattamento dell’artrite cronica primaria da Meixner (1950) , della spondilartrite anchilosante da Volhard (1951) , come pure i risultati di altre ricerche di terapia sperimentale, hanno fatto pensare a Koch e Uebel (1953) che nel meccanismo d’azione dei principi attivi dell’Echinacea, possa interferire anche un fattore “stressante” nel senso di Selye, attivo quindi sul sistema ipofiso-corticosurrenalico. In base a questi presupposti gli AA. istituirono una serie di ricerche con lo scopo di studiare le eventuali modificazioni istochimiche (reazioni plasmali, ricerca dell’acido ascorbico e degli esteri colesterinici) citate dal Tonutti (1942) nei suoi lavori sulle trasformazioni progressive e regressive che avvengono nella corteccia surrenalica sotto l’influenza della Echinacina. Essi poterono così constatare che 60 ore dopo una sola somministrazione endovenosa di 1 cc di una soluzione diluita di Echinacina, si osserva nella sostanza corticosurrenalica di cavia, una diminuzione di acido ascorbico, un debole aumento degli esteri colesterinici e un aumento di acetilfosfatide ( o plasmogeno, secondo Feulgen), sostanza che si trova associata a molti fosfatidi e che il Tonutti (1942) ha trovato soltanto nella parte esterna della zona fascicolata.
La diffusione di queste modificazioni nella sostanza corticosurrenalica è netta soprattutto nelle zone fascicolata e reticolata e ciò anche in base all’aumentato numero, statisticamente significativo, delle mitosi. Gli stessi AA. (1954) successivamente studiarono le modificazioni della resistenza locale dei tessuti nei casi di infezione da streptococchi, sotto l’azione dell’Echinacina e del cortisone. Essi notarono che contrariamente a quanto avviene col cortisone, l’applicazione cutanea preventiva di Echinacina ostacola la diffusione delle infezioni sperimentali da streptococchi, i quali rimangono localizzati o incapsulati nel punto in cui è avvenuta l’infezione. L’azione locale dell’Echinacina, per quanto riguarda la proprietà stimolanti sulla formazione dei fibroblasti, sarebbe paragonabile, secondo gli AA. a quella del desossicorticosterone e dell’ormone somatotropo del lobo anteriore dell’ipofisi. Nello studio del meccanismo d’azione dell’Echinacea non si mancò di considerare l’esistenza di una sua eventuale attività antibiotica. Stoll, Renz e Brack (1877-1950) esaminando il potere antibiotico dei prodotti di scissione dell’Echinacoside, notarono che l’acido caffeico è dotato praticamente, della stessa azione del glicoside integro sugli stafilococchi, allorchè venga fatto agire in piastra alla stessa concentrazione molecolare.
Gli AA. ne dedussero che tale attività batteriostatica dell’echinacoside e del suo aglicone, acido caffeico, può giustificare l’azione cicatrizzante della Echinacea, e così pure quella di molte altre piante contenenti acido caffeico. Riassumendo possiamo dunque dire che nello studio farmacologico dell’Echinacea dobbiamo considerare un’azione locale e un’azione generale. L’azione locale si manifesta con una inibizione della jaluronidasi da cui deriva la stabilizzazione degli acidi jaluronici che vengono così sottratti all’azione depolimerizzante dell’enzima. Ne consegue un ritardo dell’assorbimento delle sostanze iniettate nei tessuti, una diminuita possibilità di diffusione dei germi infettanti che tendono perciò a localizzarsi nel punto in cui è avvenuta l’infezione e, infine, un accumulo di mucopolisaccaridi (acidi glucoronici in particolare e di altre sostanze PAS-positive) atti a fornire il materiale istoplastico che verrà utilizzato nel croso dei processi riparativi e rigenerativi dei tessuti. L’azione generale si manifesta con uno stimolo aspecifico delle reazioni difensive e quindi con un aumento della resistenza dell’organismo alla aggressione dei germi patogeni.
Questi inoltre verrebbero sensibilizzati all’azione dei chemioterapici e degli antibiotici ed anche la loro eventuale aumentata resistenza a questi farmaci, verrebbe ad essere più o meno completamente annullata. Fra i fattori che intervengono nel determinismo di questa attività, gli AA. annoverano, oltre l’azione “stressante” nel senso di Selye, con riflessi quindi sul sistema ipofiso-cortico-surrenalico, anche un aumento delle varie frazioni globuliniche e del tasso di properdina. Per quanto riguarda le applicazioni terapeutiche dell’Echinacea, occorre dire che attualmente esse sono limitatissime. I suoi estratti vengono raramente impiegati esternamente come tali o sotto forma di pomate, nella terapia di ferite di difficile guarigione, delle ulcere, dei foruncoli, delle diverse infezioni cutanee, dei geloni ecc.Per uso locale, l’associazione con farmaci antibiotici e chemioterapici, potrebbe condurre allo stabilirsi di un utile sinergismo d’azione basato sui seguenti fattori: azione combinata di farmaci ad azione specifica e aspecifica sui germi patogeni. Azione ostacolante la diffusione dei germi e ritardante l’assorbimento delle sostanze associate, in maniera tale che esse permangano più a lungo nel punto in cui sono state applicate ed in più elevata concentrazione.
Aumento dell’attività dei chemioterapici e degli antibiotici nei casi di maggior resistenza naturale o acquisita dei germi ai suddetti farmaci. Azione cicatrizzante e favorente la rigenerazione dei tessuti (formazione di granulazioni e di neoepitelio). Localmente inoltre i preparati di Echinacea potrebbero essere impiegati come mezzi ritardanti l’assorbimento di farmaci dai quali si desideri ottenere un’azione più graduale e prolungata. Per uso orale o parenterale (endovenosa in particolare) i preparati di Echinacea presentano gli stessi vantaggi, per quanto riguarda le loro capacità difensive dell’organismo e riduzione della resistenza dei germi infettanti all’azione dei farmaci che su essi agiscono specificamente. Per la loro azione ACTH-simile i preparati di Echinacea possono essere impiegati, soli od associati ad altri farmaci, in tutti i casi in cui si renda necessario stimolare l’attività corticosurrenalica (reumatismo, reumartritismo, alcune forme di asma ecc.). Circa le ricerche più recenti si sono dimostrate soprattutto attività stimolanti la fagocitosi, attraverso un incremento della attività perossidasica dei macrofagi, attraverso un incremento di TNF-alfa, IL-6, IL-1.
Tale azione si deve ai polisaccaridi contenuti nelle due varietà, è stata confermata in vivo negli animali ed è soprattutto verificata per la varietà purpurea (1-3). Per uso topico si sono rivelate azioni antiflogistiche e cicatrizzanti e dimostrate attività di inibizione sulle lipoossigenasi e la jaluronidasi (4-5). Anche nel caso di tale azione si è dimostra legata alla frazione liposaccardica idrosolubile e di alto peso molecolare, presente principalmente nelle radici. A causa di questo effetto, da solo o combinata con estratto di Achillea e Liquirizia, è impiegata in molti topici dermatologici ad azione anti-infiammatoria. In particolare le alchilamidi poliinsaturate isolate da specie di Achillea, Echinacea angustifolia, Anacyclus pyrethum Link e Aaronshonia pubescens mostrano di possedere attività inibitoria, in vitro, sulla cicloossigenasi (microsomi seminali di ovino) e 5 - lipoossigenasi (leucociti di maiale) e sono molto utili in corso di dermatite atopica o ritardo di riparazione delle ferite (6-8). Uno studio (9) della metà degli anno novanta del secolo scorso ne ha evidenziato l’attività antivirale (su herpes e virus influenzala A2), attraverso una implementazione di di interferone alfa e beta ed un aumento della produzione di IgM.
Nella esperienza clinica giornaliera di molti medici vi è la constatazione dell’eficacia, per via orale, in corso di sindromi influenzali (10). Ricerche condotte in Russia hanno poi evidenziato che l’estratto ha azioni radioprotettive per via topica, soprattutto se combinato con vitamina E (11). Largo impiego hanno poi gli estratti (soprattutto gli colici) in dermocosmetologia. Usati in toto o sotto forma di razioni concentrate entrano a dosi del 5-10 % in preparati ad azione epitelizzante, levigante, antirughe, antismagliature per il trattamento di pelli secche, aride, screpolate, pelli post - acneiche, pelli rilassate (specie nei periodi di gestazione e post parto). Secondo taluni AA sarebbero utili come dermopurificanti. le forme più indicate sono emulsioni, geli, le soluzioni. Utili associazioni sono ottenute combinando gli estratti di E. con quelli di Equiseto e Ginseng (ad azione elasticizzante cutanea) o con quelli di calendola, Camomilla, iperico e con acido glicirretico (azione levigante ed epitelizzante) (12). In estrema sintesi l’Echinacea si impiegata nella profilassi e nel trattamento di malattie da raffreddamento di grado da lieve a mediamente severo, raffreddori comuni e processi settici.
Come vulnerario, per uso topico nelle ferite a cicatrizzazione torpida e nelle affezioni cutanee di natura infiammatoria. La droga proviene dalla medicina tradizionale degli indiani del Nordamerica e nel secolo scorso è stata la droga vegetale più utilizzata negli USA. Si ritiene che la sua azione sia determinata da un aumento delle difese immunitarie endogene, attraverso una stimolazione aspecifica del sistema immunitario, soprattutto mediante l’attivazione della fagocitosi e la stimolazione dei fibroblasti. Inoltre, l’inibizione della ialuronidasi tissutale e batterica sembra ridurre la diffusione nell’organismo degli agenti patogeni. Secondo alcuni Autori, i principi attivi sarebbero da individuare in alcuni dei polisaccaridi. Sinora non è stata ancora chiarita la struttura di nessuno di tali potenziali principi attivi (13-15). Il prodotto è ben tollerato per via sia orale che topica e non induce né mutagenesi né teratogenesi (16).
Posologia
Circa la posologia queste le dosi consigliate (17-18):
- Estratto fluido: g 0,5-1 al giorno.
- Estratto molle idroalcoolico (1 parte = 12 p. circa di droga): g 0,05-0,1 pro dose.
- Tintura (Estratto fluido Echinacea g 20 + alcool di 70° g 80): g 2,5-5 pro dose.
- Tintura madre: 30-40 gtt 3 volte al giorno.
Infine va segnalato che l’echinacea può dare interazioni farmacocinetiche con farmaci che alterano il sistema immunitario (19). L’uso della pianta dovrebbe essere evitato in pazienti trattati con farmaci antineoplastici, inibitori della proteasi, inibitori nucleosidici e non nucleosidici della trascrittasi inversa, corticosteroidi o immunosoppressori (20). Inoltre, poiché molti di questi farmaci vengono metabolizzati dal CYP3A4 non è da escludere la possibilità di interazioni farmacocinetiche con gli estratti di echinacea (21). Alcune specie di echinacea possono contenere alcaloidi pirrolozidinici composti epatotossici, presenti spesso come contaminanti, i quali, agendo attraverso la deplezione di glutatione, possono aumentare il rischio di tossicità epatica specialmente in pazienti trattati con paracetamolo (22).
Bibliografia
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3. Roesler J., Emmendorffer A., Steinmuller C., Luettig B., Wagner H., Lohmann-Matthes M.L.: Application of purified polysaccharides from cell cultures of the plant Echinacea purpurea to test subjects activation of the phagocyte sistem Int J immunopharmacol, 1991, 13 (7):931-41.
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21. Miller L.G.: Herbal medicinals: selected clinical considerations focusing on known or potential drug-herb interactions, Arch Intern Med, 1998, 158: 2200-11.
22. Abebe W.: Herbal medication: potential for adverse interactions with analgesic drugs, J Clin Pharm Ther, 2002; 27: 391-401.
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Echinacea angustifolia: un rimedio dalle virtù immunitarie e non solo. Una pianta "indiana" con molte proprietà.
